АМЕЛОТЕКС 7,5МГ. №6 СУПП. РЕКТ.

Торговое название:

Амелотекс®

Действующее вещество:

Мелоксикам*(Meloxicam*)

Номер регистрационного удостоверения:

ЛП-002780

Фармакотерапевтическая группа

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Код АТХ:

М01АС06

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

2 года

Описание лекарственной формы

Суппозитории зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит: Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг Вспомогательные вещества Жир твердый (Суппосир ВР) 1636,0 мг Макрогола глицерилгидроксистеарат 16,5 мг

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения мелоксикама. При однократном приеме мелоксикама средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч. При применении мелоксикама внутрь в дозах 7,5 мг его концентрация пропорциональна дозе. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между максимальной и минимальной концентрацией мелоксикама после его приема один раз в день относительно невелик. Распределение Связывание с белками плтзмы составляет более 99 %. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации мелоксикама в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30-40 %. Метаболизм Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы мелоксикама) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакодинамика

АМЕЛОТЕКС нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Подавляет синтез простагландинов в обл слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата АМЕЛОТЕКС© противопоказано во время беременности. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) женщинами с 20- ой недели беременности может привести к развитию маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата АМЕЛОТЕКС@ в период грудного вскармливания противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландинов, препарат АМЕЛОТЕКС@ может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующих беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим, у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата АМЕЛОТЕКС

Побочные действия

-Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто преходящее повышение активности ”печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. -Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. -Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. -Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. -Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. -Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, ”приливы” крови к коже лица. -Со стороны мочевыделительной системы: нечасто гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. -Со стороны органов чувств: редко конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрительного восприятия. -Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции. -Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), вазодилататоры, диуретики), возможно снижение эффективности действия последних, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии). При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у пациентов, получающих высокие дозы метолрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение З дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП. При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих АМЕЛОТЕКС© и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо провести исследование функции почек. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае контролировать функцию почек. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови). При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для приема внутрь мелоксикам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.

Особые указания

Как и при применении других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата АМЕЛОТЕКС© (также, как и при применении других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы). При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочнокишечного кровотечения лечение препаратом АМЕЛОТЕКС© необходимо прекратить. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата АМЕЛОТЕКС© НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов с терминальной стадией п гемодиализе, дозировка препарата АМЕЛОТЕКС© не должна превышать 7,5 мг/сутки. При стойком и существенном повышении активности «печеночных» трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и препарат АМЕЛОТЕКС должны принимать достаточное количество жидкости. АМЕЛОТЕКС©, также, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение препарата АМЕЛОТЕКС©, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 7,5 мг. По З суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/полиэтиленовой (ПВХ/ПЭ). 2 контурные ячейковые упаковки по З суппозитория вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Фармпроект»

Адрес в России

192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А