РАБЕПРАЗОЛ-СЗ 20МГ. №28 КАПС. КШ/РАСТВ.

Средство понижающее секрецию желез желудка – протонного насоса ингибитор

Торговое название:

Рабепразол

Действующее вещество:

Рабепразол*(Rabeprazole*)

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.

Описание лекарственной формы

твердые желатиновые капсулы № 1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета
Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета

Состав

1 капсула содержит:
активного вещества:рабепразол пеллеты – 236 мгв пересчете на рабепразол натрия – 20 мг[ядро пеллет: Рабепразол натрия – 20,00 мг, сахарная крупка(сахароза, патока крахмальная) – 142,94 мг, натрия карбонат –3,30 мг, тальк – 3,54 мг, титана диоксид – 1,66 мг,
гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг, 29,50 мг,
оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллю-
лоза) – 15,93 мг, 31,86 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг, 3,20 мг]
вспомогательные вещества:
Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг)
Корпус: титана диоксид – 2,0 %,
желатин – до 100 %
Крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619 %,
индигокармин – 0,0286 %,
титана диоксид – 0,6666 %,
желатин – до 100 %
Капсулы твердые желатиновые № 1 (дозировка 20 мг)
Корпус: титана диоксид – 1,0 %,
железа оксид желтый – 0,192 %
желатин – до 100 %
Крышечка: железа оксид черный – 0,53 %,
железа оксид красный – 0,93 %,
титана диоксид – 0,3333 %,
железа оксид желтый – 0,20 %,
желатин – до 100 %

Фармакологическое действие

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+
/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение
базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82 % соответственно и продолжается до
48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего
влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности
гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Фармакокинетика

Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы
в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят
линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с
внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У
здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.
У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении
метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 - 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни
антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax,
ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного
рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 %
рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов:
конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе
токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным
метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации
только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс
креатинина lt; 5 мл/мин/1,73м2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на
35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения
4 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во
время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был
приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на
50 % по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была
примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции
рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема
рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых
метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40 %.

Побочные действия

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения,
боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: Очень часто (gt; 1/10);
Часто (gt; 1/100, lt; 1/10); Нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100); Редко (gt; 1/10000, lt; 1/1000); Очень редко (lt; 1/10000);
Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические
реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия;частота неизвестна – спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.
Со стороны сосудов: частота неизвестна – периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – гинекомастия.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела.
Прочие: часто – инфекции.

Передозировка

Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.
Лечение
Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При
передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Замедляет выведение некоторых лекарственных средств,метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации
противогрибковых препаратов в плазме крови.
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения.
При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11 %
и 34 % соответственно, а AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 %
соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически
значимому взаимодействию.

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия
частоты побочных эффектов препарата Рабепразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется
соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым
нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической
гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания,
аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У
пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами,
которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения
ИПП и в период лечения.
Переломы
Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов
был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может
привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена
возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и
Clostridium difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол оказывает влияние
на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Форма выпуска

капсулы - 28 шт в уп.

Условия отпуска

рецептурные

Производитель

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА