УТРОЖЕСТАН 300МГ. №14 КАПС. ВАГ. /БЕЗЕН/

Торговое название:

Утрожестан®

Действующее вещество:

прогестерон

Фармакотерапевтическая группа

гестаген

Код АТХ:

G03DA04

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание лекарственной формы

овальные мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную густую однородную суспензию почти белого цвета (без видимого разделения фаз).

Лекарственная форма

капсулы вагинальные

Состав

Состав на 1 капсулу вагинальную: Действующее вещество: прогестерон микронизированный 300 мг. Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 447 мг, лецитин соевый 3 мг; капсула - желатин 266.9 мг, глицерол 109.1 мг, титана диоксид 5.8 мг, вода очищенная - 18.2 мг.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль различных дозировок (например, 300 мг и 600 мг) прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным. Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон будет переноситься из влагалища в матку. Всасывание: Микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро абсорбируется в плазме крови (4-12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а средняя Сmах достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с перорально принимаемыми формами. В клинических исследованиях при введении прогестерона интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация составляла 8,03 г/мл. При введенного прогестерона интравагинально в суточной дозе 600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация составила 11,63 нг/мл. Сmах была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300 мг/сут. Распределение: Микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально, проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связь с белками плазмы - 96 - 99%, в основном с сывороточным альбумином (50 - 54%) и транскортином (43 - 48%). Метаболизм: Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается. Выведение: Выводится почками в виде метаболитов (95%), основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион).

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона, вырабатываемым желтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат следует применять с осторожностью во II триместре беременности из-за риска развития холестаза. Период грудного вскармливания: Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Системные нежелательные реакции при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались. Нежелательные реакции, зарегистрированные при интравагинальном введении прогестерона, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с рекомендациями ВОЗ: частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных)». Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища. Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: кожный зуд.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея. Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не изучалось. Следует избегать одновременного интравагинального применения других лекарственных средств во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона. Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. Влияние прогестерона на другие лекарственные средства: Прогестерон может: - усилить или ослабить коагулирующий эффект кумаринов и предотвратить коагулирующий эффект фениндиона; - повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови и риск токсичности; - повышать концентрацию тизанидина в плазме крови; - снижать эффективность бромокриптина; - повышать аритмогенность бупивакаина; - влиять на результаты печеночных и/или эндокринных функциональных тестов; - препятствовать окислению некоторых производных бензодиазепина, таких как диазепам, хлордиазепоксид и альпразолам, и вызвать глюкуронирование оксазепама и лоразепама. Эти синергические эффекты, вероятно, не являются клинически значимыми, потому что терапевтический спектр бензодиазепинов является широким. Взаимодействие других препаратов с прогестероном Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона: - перампанел или топирамат; - некоторые антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин и тетрациклины, могут снизить концентрацию стероидов в плазме крови из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры; - рифампицин и рифабутин; противоэпилептические препараты: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, эсликарбазепин. окскарбазепин, фенобарбитал, примидон/руфинамид (путем индуцирования окислительного распада); - растительные лекарственные препараты, которые содержат зверобой продырявленный; - антиретровирусные препараты (блокаторы протеазы): дарунавир, нелфинавир, фосампренавир, лопинавир; - бозентан; -апрепитант. Следующие лекарственные средства могут препятствовать метаболизму прогестерона, что приведет к увеличению его биодоступности: - противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол); - иммунодепрессанты (такролимус); - статины (аторвастатин, розувастатин); - ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (селегилин).

Особые указания

Препарат Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции. Препарат Утрожестан® следует применять с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью. Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны периодически наблюдаться врачом. Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат. Полный медицинский осмотр (включая исследование функции печени) должен быть проведен до начала лечения и регулярно во время лечения; применение препарата необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи. Применение препарата Утрожестан® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза. Препарат Утрожестан® не предназначен для лечения угрожающих преждевременных родов. Лечение должно быть прекращено после установления диагноза замершей беременности. В состав препарата Утрожестан® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции местной непереносимости компонентов препарата в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Пациенткам с аллергией на сою следует избегать применения препарата Утрожестан®. При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением. В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности. Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия. При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения. Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Препарат Утрожестан® не оказывает влияния на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы вагинальные 300 мг. По 7 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в пачке из картона (14 капсул в потребительской упаковке).

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Синдеа Фарма СЛ

Адрес в России

ООО «Безен Мануфэкчуринг Рус» 150066, Ярославская обл., г. Ярославль, ул. 1-я Технологическая, зд. 14